抗マラリア薬アルテミシニン

人類は古来よりマラリアとの長い闘いを続けており、そのことは紀元前には我が国の黄帝内経『蘇文』にも記録されています。現在に至るまで、マラリアは世界中の多くの国々で猛威を振るい、人々の健康と生命を脅かしています。

2015年10月5日、スウェーデンのカロリンスカ研究所は、マラリアなどの寄生虫病の治療研究への貢献が認められ、2015年のノーベル生理学・医学賞を中国の薬剤師屠呦呦氏と他の2人の海外の科学者に授与すると発表した。屠呦呦氏はこの賞を受賞した初の中国人科学者となった。

アルテミシニンが発見される前は、キニーネとクロロキンが最も一般的に使用されていた抗マラリア薬でした。しかし、キニーネやクロロキンなどの薬がマラリア治療に効果を発揮した期間は長くは続かなかった。 1960年代には、薬剤耐性マラリア原虫が東南アジアやアフリカを中心に多くの地域で出現し始め、有効な薬剤が入手できない状態にまで至りました。それ以来、新しい抗マラリア薬の開発が重要になってきました[1]。 1972年、屠呦呦と彼女の研究チームは、2,000種類以上の漢方処方を検査した後、キク科の植物であるヨモギの抽出物がマウスのマラリア原虫に対して一定の抑制効果があることを発見しましたが、抽出方法が不適切だったため有効成分の濃度が低すぎたのではないかと推測されました。その後、わが国の東晋時代の医学者葛宏の影響を受け、低温エーテル抽出法に切り替え、マラリア治療に有効な有効成分であるアルテミシニンの抽出に成功しました。この抽出物のマラリア原虫に対する阻害率は100%に達した[2]。

ニガヨモギは、悪臭ニガヨモギや苦味ニガヨモギとしても知られ、キク科に属する一年草で、中国北部と南部に広く分布しています。紀元前 2 世紀には、ヨモギという植物が、中国の秦以前の医学書『五十二病方』に記録されていました。西暦340年、東晋の葛洪が漢方処方書『肘の救急処方』の中で、ヨモギの抗マラリア作用について初めて記述しました。 1971年後半、屠呦呦は『風邪、熱、マラリアの応急処置』という本に書かれた「ヨモギを一掴み取って2リットルの水に浸し、汁を絞り出して飲む」という記述にヒントを得た。彼女は、高温がヨモギの有効成分に影響を与え、効能に影響する可能性があると考え、抽出方法をエタノールから、エタノールよりも沸点が低いエーテルに変更しました。 [3]

他の抗マラリア薬と比較して、アルテミシニンベースの薬は非常に効果的であり、マラリア原虫を迅速に排除することができます。しかし、体内での半減期が短いため、耐性の発達を遅らせながらマラリア原虫を完全に排除するために、研究者はアルテミシニンとその誘導体を他の抗マラリア薬と組み合わせて使用​​することを推奨しています。 2004年、ランセット誌は、熱帯熱マラリア原虫の治療において、アルテスネートを他の薬剤と併用した場合の治癒率が80%を超え、再発率と配偶子母細胞感染率も大幅に減少したと報告した[4]。 2013 年現在、熱帯マラリアが流行している世界 87 か国のうち 79 か国が、熱帯マラリア治療の第一選択薬としてアルテミシニンをベースとした併用療法を使用しています。

アルテミシニンは新世代の抗マラリア薬を生み出しました。これは伝統的な中国医学に由来しており、その発見により、特に発展途上国において、世界中で何百万人もの人々の命が救われました。科学研究者と医療スタッフの継続的な努力により、世界中のマラリアは制御され、根絶されると信じています。

参考文献

[1] 呉玉林。アルテミシニン：マラリアの解毒剤、漢方薬の奇跡。大学化学、2010、25：7

[2] 張建芳後期報告：523プロジェクトとアルテミシニンの開発の記録。後期報告：523プロジェクトとアルテミシニンの開発の記録、2015年

[3] ホウ・グイナン屠呦呦：アルテミシニンの発見は、伝統的な中国医学から人類への贈り物です。大学科学普及誌、2011年、5: 1

[4] 黄芳、周暁農。世界的なマラリア対策におけるアルテミシニンの現状と役割。サイエンス・ブレティン、2016年、3