グレープフルーツは有毒ですか？グレープフルーツと薬物の愛憎関係

これは大易小虎の第3656番目の記事です

グレープフルーツは有毒ですか？

はい！

グレープフルーツは美味しいですが、不適切に摂取すると人体に有毒な副作用を引き起こす可能性があります。グレープフルーツはグレープフルーツとも呼ばれます。おいしくてジューシーなグレープフルーツを食べるのが好きな人はたくさんいます。毎日グレープフルーツジュースを一杯飲むと、血管を健康に保ち、心臓血管疾患を予防することができます。これは主に、グレープフルーツなどの柑橘類には心臓血管系に有益なフラボノイドが豊富に含まれているためです。ただし、特定の薬を服用している間はグレープフルーツを食べることはできません。そうしないと、深刻な悪影響が生じます。グレープフルーツには、ナリンギン、フラノクマリン、フラボノイド化合物のナリンゲニンという化学成分が含まれており、これらは人体の薬物代謝酵素 CYP3A4 を阻害し、摂取した薬物が体内に長く留まる原因となり、血液中の薬物濃度が上昇します。グレープフルーツジュースに含まれる上記成分の半減期は約12時間です。つまり、12時間後にはグレープフルーツジュースが人体に与える影響は半分に減少します。グレープフルーツジュースを一杯飲むと、その効果は3日間持続します。薬物の過剰摂取が有毒であることは理解していますが、特にグレープフルーツの季節には、薬物と食品の相互作用が見落とされがちです。研究によると、グレープフルーツジュース 1 杯と薬 1 錠を摂取すると、同じ薬を 20 錠服用するのと同等の効果が得られることがあるそうです。これは大げさな話ではありません!

人体には、私たちが摂取した食物や薬物を代謝する非常に重要な代謝酵素である P450 酵素があります。分解・代謝後、P450酵素によって無毒物質に変換され、体外に排出されます。この酵素は、CYP3A4、CYP2C19、CYP2A6、CYP 2B6、CYP 2C8、CYP 2C9、CYP 2D6など、多くの種類を含む大規模なスーパー遺伝子ファミリーです。グレープフルーツはおいしいだけでなく、フラノクマリン、ナリンゲニン、ベルガモットなどの多くの有効成分も含まれており、体内の代謝酵素P450酵素CYP3A4の活動を阻害し、薬物を時間内に分解、代謝、排泄できなくなり、薬物が代謝されずに体内に蓄積され、投与量が毒性量を超えて死に至る可能性があります。

研究により、ほとんどの薬がグレープフルーツの特定の成分と反応し、血液中に入る薬の量が増加することが明らかになっています。血液中の薬物濃度が安全範囲を超えると、薬物の副作用や有害反応が人体にさらに有害になります。 1989年、ベイリーはグレープフルーツジュースがフェロジピンなどの薬物の生物学的利用能を高める可能性があることを発見しました。これは「グレープフルーツジュース効果」です。現在、グレープフルーツが複数のシステムに作用する薬物と相互作用することが、多数の文献でも報告されています。研究では、グレープフルーツジュースは血中薬物濃度を高めるだけでなく、抗アレルギー薬フェキソフェナジンなどの一部の薬物の吸収量を減らすこともできることが示されています。

グレープフルーツと一緒に服用してはいけない薬は何ですか?

1. グレープフルーツと一緒に脂質低下薬を服用しないでください

アトルバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチンなどの脂質低下薬を服用中にグレープフルーツを食べると、筋肉痛や横紋筋融解症を発症する可能性が高まり、重篤な場合には急性腎不全を起こすことがあります。

臨床観察により、高脂血症の患者の場合、ロバスタチン錠 1 錠をグレープフルーツジュース 1 杯と一緒に服用すると、ロバスタチン錠 12 ～ 15 錠を水 1 杯と一緒に服用した場合と同等の脂質低下効果が得られることが判明しています。その結果、患者は筋肉痛や腎臓病を経験する可能性があります。

2. グレープフルーツと一緒に降圧剤を服用しないでください

グレープフルーツ自体に降圧作用があり、降圧剤の血中濃度を高める作用があるため、ニフェジピン、ニモジピン、ベラパミルなどの降圧剤を服用中にグレープフルーツを食べたり、グレープフルーツジュースを飲むと、薬の過剰摂取と同じになり、急激な血圧低下を引き起こし、軽い場合はめまい、動悸、倦怠感などを引き起こし、最悪の場合は狭心症、心筋梗塞、脳卒中を引き起こす可能性があります。

文献で報告されているグレープフルーツジュースとの重大な相互作用がある降圧薬は、主にフェロジピンやニフェジピンなどのジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬です。したがって、すべての種類の降圧薬がグレープフルーツと一緒に服用できないわけではありません。

3. 鎮静剤や睡眠薬をグレープフルーツと一緒に服用しないでください

グレープフルーツは、ジアゼパム（バリウム）、ミダゾラム、その他の薬剤がめまいや眠気を引き起こす可能性を高めます。高所作業者や運転手は、これらの薬を服用する際には特に注意する必要があります。

4. グレープフルーツと一緒に避妊薬を服用しないでください

インターネットで出回っている記事によると、避妊薬を服用している女性が性行為の後にグレープフルーツを1～2個食べるか、性行為の前にグレープフルーツジュースをたっぷり1杯飲んで避妊薬を直接服用すると、グレープフルーツが女性の避妊薬の吸収を妨げるため、妊娠する可能性があるとのこと。実のところ、この発言は間違っています。実際のところ、結果は正反対です。現在、市販されている女性用経口避妊薬は主にステロイドホルモン薬であり、その主成分であるエチニルエストラジオール、ノルエチンドロン、デソゲストレルなどはすべて CYP3A4 の基質です。これらの薬は CYP3A4 酵素によって代謝されます。グレープフルーツやグレープフルーツジュースと一緒に摂取すると、グレープフルーツに含まれるフラノクマリンが人体内での CYP3A4 の生成を阻害し、避妊薬の血中濃度を高め、効能と毒性副作用を高めます。

5. グレープフルーツと一緒に心臓毒性のある薬を服用しないでください

抗生物質のエリスロマイシンやモキシフロキサシン、胃腸運動薬のシサプリドやドンペリドン、抗アレルギー薬のテルフェナジンなどの心臓毒性薬は、決してグレープフルーツと一緒に服用してはいけません。そうしないと、めまい、動悸、不整脈などの症状を引き起こし、生命を脅かすこともあります。

6. 免疫抑制剤をグレープフルーツと一緒に服用しないでください

グレープフルーツはシクロスポリンなどの免疫抑制剤の血中濃度を高め、肝臓や腎臓への毒性を高める可能性があります。このタイプの薬をグレープフルーツなどの果物と一緒に長期間摂取すると、腫瘍を誘発するリスクがあります。

食品加工の進歩により、多くの飲料、ペストリー、その他の食品にもグレープフルーツジュースや果肉の成分が含まれていることは注目に値します。購入する際は、薬との相互作用を避けるために、成分リストにも注意する必要があります。必要に応じて医師または薬剤師にご相談ください。

参考文献

1. セデン、ディキンソン、クー、他。グレープフルーツと薬物の相互作用。薬物。 2010年; 70(18):2373-407.

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3.クリストバル＝ルナ、アルバレス＝ゴンサレス、マドリガル＝ブジャイダル他グレープフルーツとその生物医学的、抗遺伝毒性的、化学予防的特性。食品化学毒性。 2018年; 112:224-34.

4. シン・ホアウェン。 CYP3A4 と P 糖タンパク質および薬物の腸管内分布。中国臨床薬理学および治療学ジャーナル。 2005年; 10: 721-5.

著者: 浙江中医科大学附属第一病院

呂家尼著