イブプロフェンは最近非常に人気が出てきました。その起源を知っていますか？

COVID-19パンデミックとの戦いにおいて、イブプロフェンは顕著な貢献を果たしたと言える。

世界で最も売れている解熱・鎮痛・抗炎症薬であるイブプロフェンが最近、品薄になっている。今日はイブプロフェンの話をしましょう。

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イブプロフェンをどのような方法で服用するにせよ、その発明はスチュアート・アダムスというイギリスの化学者に関係しています。

イブプロフェンの発明者、スチュアート・アダムス

1923年、スチュアート・アダムスはイギリスの普通の鉄道労働者の家庭に生まれました。

アダムスは15歳のとき、学校を中退し、ブーツ薬局で見習いとして働きました。この経験が薬学への興味を掻き立てました。

しかし、アダムス氏が医薬品開発の専門家になりたいのであれば、まだ勉強を続ける必要がある。そこで、3年間の研修を終えた後、彼はノッティンガム大学に入学し、薬学の学士号を取得し、その後リーズ大学で薬理学の博士号を取得しました。博士号を取得した後、彼はブーツの研究部門に戻り、関節リウマチの治療薬の開発に取り組みました。

イギリスの化学者スチュアート・アダムス（画像提供：マリー・ロードキパニゼ）

当時、関節リウマチの治療には大量のコルチコステロイドとアスピリンを服用することでしたが、これらの薬を大量に服用すると、アレルギー、出血、消化不良などの一連の副作用が引き起こされました。そのため、当時は副作用の少ない代替薬を見つけることが急務でした。

アダムス博士（左）、ジョン・ニコルソン博士、R・コブ氏が炎症レベルを研究している（画像：ブーツ・アーカイブ）

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何千もの試み

ついに「イブプロフェン」を発見

アダムス氏のチームはまず200種類以上のサリチル酸由来の化合物をテストしたが、結果は芳しくなかった。その後、研究チームはカルボキシル基を持つ化合物に注目し、600種類以上の化合物をテストしました。そのうち4つ（BTS8402、BTS10335、BTS10499、イブフェナク）は臨床試験段階に達しましたが、残念ながら、4つの薬はすべて治療過程での副作用により失敗に終わりました。

アダムスのチームは諦めなかった。彼らは試行錯誤を続け、「フェニルプロピオン酸」に研究の焦点を当てました。ブーツ氏によれば、アダムス氏のチームは、最終的にイブプロフェンを見つけるまでに、約2万種類の候補化合物をテストしたという。

1962年、彼らはイブプロフェン（イブプロフェンとして知られる化合物）を含む一連の化合物を対象とする抗炎症薬の特許を申請し、成功しました。

アダムズが申請した抗炎症薬の特許（出典：著者）

その後3年間、アダムス氏のチームはこれらの「フェニルプロピオン酸」化合物の研究を続け、イブプロフェンは人間に対して非常に効果的で、副作用が比較的少ないことを発見した。

しかし、イブプロフェンが後に成功するきっかけとなったのは、アダムスの二日酔いの経験だった。当時、二日酔いによる頭痛を治療するためにイブプロフェン600mgを服用したところ、予想外に効果がありました。これにより、アダムズはイブプロフェンを服用した最初の人物となった。

その後、イブプロフェンは臨床試験に入る5番目の化合物となり、最終的には世界中で流通する市販薬として承認されました。

1969 年のイブプロフェンの広告 (出典: 著者)

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特許の有効期限

ジェネリック医薬品によりイブプロフェンがより入手しやすくなる

最近、イブプロフェンの発明者が特許申請を断念したという噂がインターネット上で流れている。なんと無私無欲で素晴らしいことか！

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アダムス氏のチームがイブプロフェンのような薬を開発したことは確かに素晴らしいことだ。しかし、アダムスのチームは当時ブーツ社で働いていた。企業として、ブーツ社が特許を放棄することは絶対にできませんでした（前述の内容からわかるように、イブプロフェンの特許は1962年に申請され、承認されていました）。

では、なぜ現在、世界中の製薬会社がイブプロフェンを製造できるのでしょうか?

これは、イブプロフェンの世界的な特許が1985年にすでに失効していたためです。特許期間が切れるとすぐに、世界中のジェネリック医薬品メーカーがイブプロフェンの生産を開始し、イブプロフェンという医薬品が容易に入手できるようになりました。これらのジェネリック医薬品メーカーのおかげで、病院や薬局でイブプロフェンを簡単に購入できるようになりました。もちろん、最近はイブプロフェンの需要が一部で急増し、供給不足に陥っているところもあるかもしれませんが、この状況はすぐに緩和されると思います。

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なお、医薬品の特許保護期間が終了すると、元の研究を行った製薬会社以外の製薬会社もその医薬品を製造できるようになる。こうした非オリジナル研究会社が製造した医薬品は、偽造品ではなくジェネリック医薬品と呼ばれていますので、ご安心ください。

また、イブプロフェンという名前は一般名であり、「国際一般名」とも呼ばれます。不適切な例えをすると、「桃」や「水」のようなものに特許名称を申請することはできないようなものです。さまざまなメーカーが模倣した「イブプロフェン」は、イブプロフェンと呼ぶことができます。そのため、イブプロフェンはさまざまな「姿勢」で見られます。

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イブプロフェンはどのように作用しますか?

——一つずつ質問する

では、なぜイブプロフェンは痛みを和らげるのでしょうか?どのようにしてあなたの問題点を見つけるのでしょうか?

実際、歯痛、頭痛、関節痛、月経困難症など、私たちの生活の中でよくある痛みのいくつかは、「プロスタグランジン」と呼ばれる物質に関連しています。プロスタグランジンは、対応する受容体に結合して痛みの信号を生成し、それを脳に伝達して人々に痛みを感じさせる痛みを引き起こす物質です。

イブプロフェンは最初に経口摂取され、体内に入ると、血液中に吸収され、体中に運ばれます。そして、各ドアをノックして、「痛いですか？」と尋ねます。助けが必要ですか?したがって、イブプロフェンを服用した後、痛みはすぐには和らぎませんので、しばらく辛抱強く待つ必要があります。

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イブプロフェンは「痛みの箇所」を見つけると、シクロオキシゲナーゼに結合してプロスタグランジンの合成を阻害します（体内のシクロオキシゲナーゼは、アラキドン酸からプロスタグランジンへの変換を触媒する重要な酵素です）。プロスタグランジンがなければ、痛みの信号は生成されず、当然痛みを感じ続けることもなくなります。

しかし、イブプロフェンはすでに合成されたプロスタグランジンを制御することはできず、時間をかけてゆっくりと分解することしかできません。

イブプロフェンは処方箋なしで薬局で購入できる市販薬です。イブプロフェンやその他の類似の抗炎症鎮痛剤は、軽度から中等度の痛みの治療に使用できます。

ただし、イブプロフェンは万能薬ではないことに注意してください。イブプロフェンを服用しても痛みが軽減しない場合、症状が変わった場合、または副作用が起こった場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

著者｜サイエンススクラップス

レビュー |救急総合病院薬剤師長 李静氏、安鎮病院薬剤師長 魏国毅氏

参考文献:

[1] https://www.theguardian.com/science/2019/feb/13/stewart-adams-obituary

https://pharmaceutical-journal.com/article/infographics/a-brief-history-of-ibuprofen

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